Imatinib Base
伊马替尼(Imatinib)
CAS: 152459-95-5
化学式: C29H31N7O
性质
熔点：211℃—213℃
制法
N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3一吡啶基)-2-嘧啶胺和4-(4-甲基哌嗪甲基)苯甲酰氯溶于吡啶，在室温和氮气下搅拌，经过减压浓缩、冷却、过滤、滤饼真空干燥、加入二氯甲烷一甲醇再过滤后，得产物伊马替尼。
用途
甲磺酸伊马替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗慢性骨髓性白血病（CML）、胃肠间质性肿瘤（GIST）等。它能够选择性地抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，从而阻止Ph染色体阳性的细胞增殖和诱导其凋亡。同时，伊马替尼还能抑制PDGF受体、SCF受体和c-Kit受体的酪氨酸激醇，从而干扰这些信号通路中的细胞行为。
| 中文名 | 伊马替尼 |
| 英文名 | Imatinib |
| 别名 | 伊马替尼 伊玛替尼 伊马替尼1 伊马替尼碱 伊马替尼-D4 甲磺酸伊玛替尼 伊马替尼中间体 苯甲酰胺(伊马替尼) 中间体1(即伊马替尼游离碱) |
| 英文别名 | IMA-3 Veenat Imatinib AKOS 91378 IMATINIB-D3 IMatinib-D4 Imatinib Base Imantinib base IMatinib(STI571) Imatinib free base 4-(4-Methyl-piperazin-1-ylMethyl)-N-[4-Methyl-3-(4-pyridin-3-yl-pyriMidin-2-ylaM 4-(4-METHYL-PIPERAZIN-1-YLMETHYL)-N-[4-METHYL-3-(4-PYRIDIN-3-YL-PYRIMIDIN-2-YLAMINO)-PHENYL]-BENZAMIDE 4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-(4-methyl-3-{[4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino}phenyl)benzamide Imatinib (4-[(4-Methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]benzamide |
| CAS | 152459-95-5 |
| EINECS | 604-855-6 |
| 化学式 | C29H31N7O |
| 分子量 | 493.6 |
| InChI | InChI=1/C29H31N7O.CH4O3S/c1-21-5-10-25(18-27(21)34-29-31-13-11-26(33-29)24-4-3-12-30-19-24)32-28(37)23-8-6-22(7-9-23)20-36-16-14-35(2)15-17-36;1-5(2,3)4/h3-13,18-19H,14-17,20H2,1-2H3,(H,32,37)(H,31,33,34);1H3,(H,2,3,4) |
| 密度 | 1?+-.0.06 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 208-210°C (dec.) |
| 沸点 | 754.9°C at 760 mmHg |
| 闪点 | 410.3°C |
| 蒸汽压 | 6.03E-24mmHg at 25°C |
| 溶解度 | DMSO (微溶加热) 、甲醇 (微溶加热) |
| 酸度系数 | pKa1 8.07; pKa2 3.73; pKa3 2.56; pKa4 1.52(at 25℃) |
| 存储条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | White to Pale Beige |
| Merck | 14,4902 |
| MDL号 | MFCD05662257 |
| 体外研究 | 体外抑制一组酪氨酸和丝/苏氨酸蛋白激酶实验，说明Imatinib有效抑制v-Abl 酪氨酸激酶和PDGFR，IC50 分别为 0.6 和 0.1 μM。Imatinib抑制 野生型 c-kit激酶活性的SLF依赖性激活，IC50约为0.1 μM, 与抑制PDGFR所需的浓度相似。 Imatinib 抑制人类支气管类癌细胞NCI-H727和胰腺类癌细胞 BON-1生长，IC50分别为 32.4 和 32.8 μM。 最新研究显示Imatinib作用于慢性粒细胞白血病，通过下调hERG1 K(+)通道，具有恢复其抗白血病效果的潜力，而hERG1 K(+) 通道在白血病细胞中高表达，且易引发白血病。 |
| 体内研究 | Imatinib作用于三种从新鲜人类小细胞肺癌衍生的移植瘤，具有不同的抗肿瘤效果，抑制SCLC6, SCLC61和 SCLC108 肿瘤生长分别达80%, 40% 和78%，而对SCLC74 生长没有明显抑制效果。 Imatinib 处理高脂肪饲喂的ApoE(-/-)小鼠, 显著降低高脂肪诱导的脂质染色区，按10,20和 40 mg/kg剂量饲喂，与未经高脂肪饮食处理的对照组相比，脂质染色区分别降低 30%, 27% 和 35%，且抑制颈动脉脂质堆积。 |
| 安全术语 | 24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 |
| RTECS | CV5585673 |
| 海关编号 | 29339900 |
| 上游原料 | 1-[(4-BROMOPHENYL)METHYL]-4-METHYLPIPERAZINE 4-(4-甲基哌嗪甲基)苯甲酰氯 N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-氨基嘧啶 4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]苯甲酸甲酯 4-(3-吡啶基)-2-氨基嘧啶 |
Imatinib Base - 性质
可信数据
熔点：211℃—213℃
最后更新：2025-06-10 22:55:16
Imatinib Base - 制法
可信数据
N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3一吡啶基)-2-嘧啶胺和4-(4-甲基哌嗪甲基)苯甲酰氯溶于吡啶，在室温和氮气下搅拌，经过减压浓缩、冷却、过滤、滤饼真空干燥、加入二氯甲烷一甲醇再过滤后，得产物伊马替尼。
最后更新：2025-06-10 22:55:16
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甲磺酸伊马替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗慢性骨髓性白血病（CML）、胃肠间质性肿瘤（GIST）等。它能够选择性地抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶，从而阻止Ph染色体阳性的细胞增殖和诱导其凋亡。同时，伊马替尼还能抑制PDGF受体、SCF受体和c-Kit受体的酪氨酸激醇，从而干扰这些信号通路中的细胞行为。
最后更新：2025-08-19 16:24:40
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